Gala Farmacistilor
Istoria celui mai longeviv medicament, Aspirina sau...
acidul acetilsalicilic
istoria farmaciei

Data: 11/10/2012
istoria farmaciei

Cine a fost inventatorul acidului acetilsalicilic?
Oficial, inventatorul aspirinei a fost Felix Hoffmann. Pe de altă parte, Arthur Eichengrün a spus în 1949 că el a plănuit și dirijat sinteza aspirinei, pe când rolul lui Hoffmann a fost doar sinteza inițială a medicamentului, folosind procesul lui Eichengrün. Versiunea lui Eichengrün a fost ignorată de istorici și chimiști până în 1999, când Walter Sneader de la Departamentul de Științe Farmaceutice de la Universitatea din Strathelyde (Glasgow, UK) a reexaminat cazul și a ajuns la concluzia că Eichengrün a avut dreptate și că într-adevăr el este cel care ar trebui recunoscut pentru invenția aspirinei. Compania Bayer nu recunoaște această variantă nici până azi.
Farm.drd. Mihaela Stancu

Inca din antichitate, anul 400 î.H, medicul grec Hipocrate, a descris in lucrarile sale detalii despre o pudra amara extrasa din scoarta de salcie cu proprietati deosebite în diminuarea durerilor si reduca febrei.
            In anul 1763, preotul englez Edmund Stone, din Chipping Norton a consemnat, în scrierile sale, despre calitatile scoartei de salcie, ca remediu împotriva febrei.
            La inceputul anilor 1800, egiptologul german Georg Ebers a cumpărat papirusuri de la un vânzător stradal egiptean. Papirusurile Ebers, după cum sunt cunoscute, conțneau o colecție de 877 de rețete medicinale, din anul 2500 î.H., care recomandau o infuzie de frunze uscate de mirt pentru reumatism și dureri de spate alaturi de ceai din extract de coajă de salcie pentru febră și alte dureri. Substanța activă din acest suc, care de fapt ameliora durerea, era acidul salicilic. În China și Asia, și printre indianii nord americani și hotentoții din Africa de Sud, efectele benefice ale plantelor ce conțineau acid salicilic erau cunoscute încă preistorie.
Deși ameliora durerea, extractul de scoarță de salcie, acidul salicilic cauza iritări severe ale stomacului și gurii.
            Abia in 1828, farmacistul francez Henri Leroux a izolat in forma sa cristalina extractul activ al scoarței, numit salicina, dupa numele latin pentru salcia alba (Salix alba ). In aceeași perioada, chimistul italian Raffaele Piria a reușit sa separe acest acid in forma sa pura. Salicina este foarte acida cand se afla intr-o soluțe apoasa saturata, cu un pH de 2,4.
            Remedierea problemelor de tolerabilitate gastrica a venit, pe 10 August 1897, când Hoffmann a produs prima formă chimică, pură 100%, de acid acetilsalicilic. În 6 martie 1899, compania Bayer a înregistrat Aspirina ca marcă înregistrată.
            Friedrich Bayer s-a născut în 1825, singurul fiu dintr-o familie cu șase copii, unde tătăl său era zugrav și vopsitor. În 1848 și-a deschis propria sa vopsitorie. În acea perioadă, toate vopselele proveneau din materiale organice, iar în 1856 au fost descoperite vopselele din gudron de carbune. Bayer împreună cu Friedrich Weskott, un meșter vopsitor, au fondat în 1863, Friedrich Bayer et Compagnie pentru a fabrica vopsele. În 6 mai 1880 Bayer moare și in companie s-au angajat chimiști pentru a descoperi vopsele inovative și alte produse,  iar în 1897 exact asta a facut unul dintre chimiști, Felix Hoffmann. Acesta, născut în Ludwigsburg, în 1868, și-a completat studiile farmaceutice la Universitatea din Munchen, cu distinctie. În 1 aprilie 1894, s-a alăturat lui Friedrich Bayer & Co, iar după descoperirea acidului acetilsalicilic pur a devenit conducătorul departamentului farmaceutic.
            În timp ce experimenta pentru a găsi o metodă curativă pentru reumatismul tatălui sau, Hoffmann a sintetizat chimic o formă stabilă de pudră de acid salicilic. Compusul devenea ingredientul activ dintr-un produs farmaceutic minune, Aspirina. Numele a fost format cu “a” de la acetil si “spir” de la planta Spiraea, (Filipendula ulmaria sau Spiraea ulmaria).


  Hoffmann nu a descoperit “aspirina”. El a “redescoperit-o” după ce a studiat experimentele cu acid acetilsalicilic făcute cu 40 de ani înainte de chimistul francez Charles Gergardt. În 1837, Gergardt a avut rezultate bune, dar procedura era una dificilă si de lungă durată, pe care a abandonat-o.
            Aspirina a fost cel mai remarcabil succes al lui Hoffmann, dar nu si singurul. La câteva zile după ce a reusit să sintetizeze acidul acetilsalicilic, a fabricat un alt compus pentru care firma Bayer avea asteptări la fel de mari, si anume diacetilmorfina, sau heroina, o substantă obtinută cu câtiva ani mai devreme decât o făcuse chimistul englez C.R.A. Wright. Heroina a fost prescrisă cu precautie în perioada primului război mondial, dar din 1931 a dispărut de pe toate listele de medicamente din aproape toate tările.
            Cine a fost inventatorul acidului acetilsalicilic?          
            Oficial, inventatorul aspirinei a fost Felix Hoffmann. Pe de altă parte, Arthur Eichengün a spus în 1949 că el a plănuit și dirijat sinteza aspirinei, pe când rolul lui Hoffmann a fost doar sinteza inițială a medicamentului, folosind procesul lui Eichengrün. Versiunea lui Eichengrün a fost ignorată de istorici și chimiști până în 1999, când Walter Sneader de la Departamentul de Științe Farmaceutice de la Universitatea din Strathelyde (Glasgow, UK) a reexaminat cazul și a ajuns la concluzia că Eichengrün a avut dreptate și că într-adevăr el este cel care ar trebui recunoscut pentru invenția aspirinei. Compania Bayer nu recunoaște această variantă nici până azi.
Acid acetilsalicilic
Nume sistematic acid 2-acetoxibenzoic
Formulă C6H4(OOCCH3)CO2H
Punct de topire 136 °C (277 °F)
Punct de fierbere 140 °C (284 °F)
Structură
            Aspirin a făcut istorie, fiind primul analgezic ajuns în spatiu inclus fiind in echipamentul misiunii Apollo 11 in 16 iulie 1969. Atunci era cunoscut în principal ca analgezic, pentru tratarea durerilor de cap și membre. Se știe acum că Aspirin are multe alte recomandări.
            Ca rezultat al versatilitatii sale, acidul acetilsalicilic este mentionat de 3 ori pe Lista Medicamentelor Esențiale a Organizației Mondiale a Sănătătii.
            In ciuda istoriei sale milenare, Aspirin continuă să fie unul dintre cele mai inovatoare produse medicamentoase.

INTERVIU



PIATA FARMACEUTICA
Rapoarte trimestriale

EDITORIAL
INTERVIU
editorial

Proverbele şi zicătorile nu se nasc din nimic. Şi în urma unor articole pe care le-am citit în ultima vreme, a ieşit din tolba neamului zicala cu pisica aruncată peste gard! Şi mă refer acum, la două materiale apărute în presa online ...